Сильное обезболивающее трамадол. Как действует трамадол на онкобольного и способ применения

Трамал, или трамадол - медпрепарат, в высоких дозах вызывающий привыкание и зависимость уже после первого приема. Его постоянное употребление приводит к необратимому разрушению организма и психики.

В медицине в равной степени используются трамал и трамадол - отличия в составе у них минимальны, они практически не отличаются. Основное действующее вещество в обоих случаях - гидрохлорид трамадола. Зависимость вызывают в равной степени трамал и трамадол - в чем разница между эффектом, зависит преимущественно от концентрации препаратов. Отношение к ним должно быть одинаково критичным.

Однозначно сказать, что трамадол - это наркотик, нельзя. Основное действующее вещество относится к сильнодействующим лекарственным препаратам. Разработанный как синтетический аналог опиоидных обезболивающих средств, он изначально назначался больным на последних стадиях онкологических заболеваний, страдающим от боли.

Однако, специалисты убеждены, что трамадол, как и трамал - наркотик, так как, по сути, это искусственно синтезированный аналог опиума. Пероральные капсулы, ампулы и свечи постепенно изымают из оборота или продают строго по рецепту, несмотря на признанный эффект анальгетика. При малейшем превышении показанной врачом дозировки трамал вызывает зависимость. По степени воздействия он находится на втором месте после триметилфентамина.

История появления и использования в медицине

Трамал и трамадол появились в начале 60-х гг. ХХ века. В 1962 году в фармацевтической фирме Grünenthal был разработан препарат Tramadol. Из-за малоизученности безопасную дозу средства было сложно подобрать. Это привело к частым передозировкам и тому, что наркотический эффект при приеме стал заметен.

Продажи лекарства многократно выросли, и за время «эпидемии» от передозировки скончалось около 350 миллионов человек. В начале 60-х годов каждый день фиксировали до 25 тысяч выездов «скорой помощи», но помочь удавалось менее, чем трети пациентов. Сегодня трамадол и трамал каждую минуту уносят жизни 10-15 человек. По всему миру насчитывается более 120 миллионов людей, зависимых от него.

Сейчас препарат производится и продается под строгим контролем властей. Каждая страна самостоятельно решает: трамадол - это наркотик или нет:

• Россия не включила препарат в список наркотических средств, но ограничивает его оборот: в РФ трамадол - это лекарство, которое назначают по специальному рецепту;
• Украина, Беларусь, Узбекистан официально определили: трамадол - наркотик, запретив его свободное обращение;
• Швеция и некоторые другие страны продают трамадол или трамал по стандартным медицинским рецептам.

Состав, механизм действия и эффект

Итак, трамадол - что это? Средство представляет собой синтезированный опиат. Трамалом зачастую заменяют героин. Привыкание и передозировка лекарства по негативному эффекту сопоставимы с опиумом, поэтому на вопрос «трамадол - наркотик или нет», приходится отвечать утвердительно. Исключение - прием препарата точно по назначению (например, в паллиативной терапии).

Чем отличается трамал от трамадола и в чем разница между формами их выпуска? Ключевое действующее вещество в них общее, но для каждого из коммерческих лекарств используют особые компоненты. В раствор для инъекций добавляют ацетат натрия, в капсулы - молочный сахар и стеарат магния, и так далее. Без тщательного анализа состояния и особенностей пациента врач не сможет определить, что использовать, трамал или трамадол - что лучше, специалисты решают индивидуально.

Механизм действия у препаратов схож. Активное вещество при поступлении в системный кровоток, действует как анальгетик, блокируя передачу болевых импульсов. Пациенту становится лучше уже через 20 минут после приема лекарства в форме таблеток/капсул. Облегчение чувствуют больные, принимающие и трамал, и трамадол - разница между механизмом действия практически незаметна. Препараты влияют на ЦНС, при превышении дозировки вызывая:

• заторможенность реакций;
• появление галлюцинаций;
• учащение сердцебиения;
• головокружение и так далее.

Как трамадол употребляют наркоманы - наркотический эффект и привыкание к трамадолу

Как наркотик, трамал - это, как правило, таблетки и капсулы. Растворы для инъекций применяются, в основном, для изготовления концентрированного препарата в жидком виде в кустарных условиях. Действие наркозависимые ощущают уже через 1-5 минут после приема. Эйфорическое состояние, схожее с эффектом от «экстази», длится до 36 часов. Его сопровождает неестественная эмоциональная восприимчивость, сочувствие и симпатия ко всем людям, прилив сил и раскованность. Эффект оказывают и трамадол и трамал - в чем разница между средствами, с точки зрения наркозависимых, неважно. Наказание за них гораздо мягче, чем за «традиционные» наркотики.

Зависимость, которую вызывает трамадол - что это такое? Механизм «запускается» через одни или двое суток после приема «нелечебной» дозы препарата (7-8 капсул), когда его действие сходит на нет. Человек мучается от ночных кошмаров, боится оставаться один. У него появляются галлюцинации, что заставляет принимать очередную дозу. По мере привыкания время действия препарата снижается, место эйфории занимают параноидальные и маниакальные состояния. Вот что такое трамал, и психологическое действие - не единственный его побочный эффект.

Признаки применения и последствия

При терапевтической дозировке трамадол может не вызвать физической или психологической зависимости, но она развивается уже при незначительных превышениях показаний. Если препарат используется более трех месяцев подряд, он становится единственным принимаемым наркотиком. Отмена его тяжела - для преодоления психологической тяги требуется до 15 лет, продукты распада выводятся в течение 20-25 лет.

Трамал или трамадол - что сильнее разрушает организм? Негативное действие у препаратов идентично. У таких мощных анальгетиков, как трамал и трамадол, побочные эффекты при абстиненции также сильны. Это мрачные и реалистичные галлюцинации, психические расстройства (истерики, депрессия, агрессивность). Страдает и тело человека, принимающего трамадол: фото пациентов на тяжелых стадиях демонстрируют последствия зависимости. Это истощенность из-за отсутствия аппетита, бледная кожа с буллезной сыпью, помутнение глаз, расширение зрачков и так далее.

Признаки, «выдающие» человека, употребляющего трамал - что это? Зависимость проявляется следующим образом:

• нежелание общаться с близкими, лживость и безразличие;
• нарушение сна, привычного уровня активности;
• чрезмерная жестикуляция, неустойчивость походки;
• резкие смены настроения;
• интенсивные головные боли, обмороки, выпадение волос и так далее.

Как избавиться от зависимости

Психологические проблемы, вызванные тем, что человек принимает трамал, побочные действия и грозящее в будущем полное разрушение организма заставляют искать пути избавления о зависимости. Но на практике три четверти пациентов после стационарного лечения продолжают принимать трамадол - как бросить, они не знают.

Программа «Нарконон», в отличие от традиционных медикаментозных курсов, не предполагает использования заместительных лекарств. Это пошаговая процедура, эффект от которой достигается уже через 8-10 недель. Она включает уникальные поэтапные методики преодоления зависимости:

• немедикаментозное отлучение - рядом с пациентом постоянно находятся специалисты, следящие за его состоянием и применяющие физические методики-ассисты, уменьшающие боли;
• «Новая жизнь» - уменьшение физической тяги к наркотикам с помощью бега, сауны, приема витаминно-минеральных комплексов с ниацином и точных доз питательных веществ;
• «Объективные процессы», «Преодоление подъемов и спадов в жизни» - восстановление социальных навыков и способности ясно видеть мир вокруг себя;
• «Личные ценности» и «Изменение состояний в жизни» - принятие ответственности за свои поступки, принятие прошлого для возможности двигаться вперед.

Заключительная часть программы - «Жизненные навыки». Это занятия для достижения долгосрочного результата, необходимые, чтобы не возвращаться к препаратам и начать полноценную жизнь заново.

ЗАПИСАТЬСЯ НА БЕСПЛАТНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ

Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.

Трамадол это анальгетик синтетического производства, принадлежит группе опиоидных средств, оказывает положительное действие на центральную нервную систему и спиной мозг, вызывая гиперполяризацию мембран, и тормозит передачу болевых импульсов. Обладает сильным анальгезирующим действием, которое может длиться до 12 часов. Активизирует опиатные рецепторы в мозгу и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение и стабилизирует концентрацию катехоламинов в центральной нервной системе. Инструкция по применению Трамадола в ампулах и в таблетках в нашей статье.

Препарат выпускается в таблетированной форме и в виде раствора. Таблетки имеют белый или слегка желтоватый оттенок плоскоцилиндрические, с фаской.

Активное вещество данного лекарственного средства: трамадола гидрохлорид 100 мг. Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал — 100 мг, молочный сахар — 295 мг, магний — 5 мг. Препарат обладает смешанным механическим действием.

В каких случаях при болях в спине показано лекарство

Показаниями для приема довольно сильного анальгетика только сильные боли:

1. Начальные стадии невралгии.
2. Послеоперационный период.
3. Последние стадии .
4. Механические травмы.
5. Заболевания сердца и сосудов.
6. Наличие воспалительных процессов в организме.

Как правильно применять Трамадол в таблетках и в ампулах

Трамадол можно принимать только по достижении одного года жизни. Разовая доза средства для приема внутрь составляет 50 мг, внутримышечно или же внутривенно 50−100мг. В случае если пероральное введение препарата не оказывает положительного результата через 30 минут после приема, то можно принять еще одну дозу. Но не более 50 мг. Не смотря на простоту инструкции по применению Трамадола в уколах и таблетках, применять препарат можно только по согласованию с врачом.

При нестерпимых болях врачи назначают 500 мг через каждые 4−5 часов.

Важно знать, что в данном случае приемлемо только стационарное лечение под строгим наблюдение специалистом и при наличии специализированной медицинской аппаратуры.

Детям от года до 14 лет дневная доза анальгетика составляет 2 мг на один килограмм веса. В независимости от возраста минимальная дневная доза составляет 400 мг. Продолжительность всего курса приема Трамадола определяется только врачом.

Принцип действия препарата

Трамадол активизирует опиатные рецепторы в спином и головном мозге, желудочно-кишечном тракте. Обезболивающие действие лекарственного средства объясняется снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной функций в организме человека.

Данный лекарственный препарат может вызвать следующие отрицательные действия:

• обморочные состояния;
• тахикардию;
• коллапс;
• диарея или же наоборот запор;
• вздутие живота;
• головная боль в области висков;
• сильное потоотделение;
• плохой сон;
• депрессивные состояния;
• судороги нижних конечностей;
• нарушения памяти.

В тяжелых случаях употребление лекарства приводит к нарушению вкусовых рецепторов, снижается зрение, может наблюдаться нестабильный менструальный цикл.

Резкая отмена препарата может привести к нарушению сна, диарее, тошноте или даже рвоте, головным болям.

Противопоказания к применению анальгетика

Как и любое другое медикаментозное средство Трамадол имеет ряд противопоказаний, которые следует неукоснительно соблюдать:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• постоянные приступы удушья;
• угнетенные состояния, депрессия;
• злоупотребление спиртными напитками, наркотиками или психотропными препаратами;
• сильная почечная недостаточность;
• период беременности 1 триместр;
• период лактации;
• возраст до одного года.

Передозировка

При сильной интоксикации организма данным лекарственным средством, у человека могут наблюдать довольно неприятные симптомы. Такие, как: судороги в мышцах, миоз, рвотные позывы, в запущенных случаях может доходить до комы. Лечение передозировки заключается в поддержании сердечно-сосудистой системы и дыхательных путей. Для того, что бы устранить судороги специалисты рекомендуют принимать Бензодиазепин, а для облегчения общего состояния человека используют Налоксон.

Но не стоит заниматься этим самостоятельно, больного нужно срочно транспортировать в ближайшее отделение медицинской помощи.

Аналогичные препараты для снятия боли

АналогиТрамадола по личному коду АТХ: Трамаклосидол, Синтрадон, Трамал, Трамолин, Протрадон. Важно знать, не стоит решать заметить препарат аналогом без показаний врача.

Особые указания

С большой осторожностью врачи назначают обезболивающие средства людям, которые страдают внутричерепной гипертонией, алкоголизмом, эпилепсией. Достаточно продолжительный прием данного анальгетика, может вызвать привыкание, во время использования Трамодола под строгим запретом, все спиртосодержащие напитки.

Стоимость лекарства

Цена Трамадола в ампулах составляет около 60 рублей за одну пачку. В таблетированной форме стоимость составляет 70 рублей. Но важно знать, что отпускается Трамадол только по рецепту врача. Врачом делается назначение на специальном бланке для мощных анальгетиков.

Лекарственное взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Анальгетик нельзя применять совместно с Диклафенаком и Индометацином, Нитроглицирином. Кроме этого обезболивающие нельзя использовать вместе с алкогольными напитками. Так как он увеличивает негативное действие препарата.

Период лактации и беременности

Во время беременности и грудного вскармливания, лучше всего будет избегать использования препарата, и при необходимости принимать анальгетики растительного происхождения. При лактации так же лучше не принимать Трамадол, так как даже в маленьких количества он будет выделяться с грудным молоком.

Почему не стоит принимать обезболивающие препараты без консультации с врачом, смотрите на видео:

Инструкция от таблетки.рф

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Трамадол *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Трамадол/Tramadol.

Формула: C16H25NO2, химическое название: транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида).

Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные ненаркотические анальгетики.

Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Трамадол оказывает активирующее действие на опиатные рецепторы (дельта-, мю- и каппа-) на пост- и пресинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в спинном и головном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте. Трамадол способствует открытию кальциевых и калиевых каналов, гиперполяризации мембран и замедляет проведение нервного импульса. Стабилизирует содержание катехоламинов в центральной нервной системе и замедляет их разрушение.

Обезболивающий эффект трамадола обусловлен уменьшением активности ноцицептивной и повышением - антиноцицептивной систем организма. Трамадол оказывает седативное действие, угнетает кору мозга, дыхательный и кашлевой центры, возбуждает ядра глазодвигательного нерва, пусковую зону рвотного центра; вызывает спазм гладкой мускулатуры сфинктеров.

При приеме внутрь трамадол полно (90%) и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность трамадола составляет 68%. Через 2 часа достигается максимальная концентрация в крови. Объем распределения трамадола зависит от способа его введения и составляет 203 и 306 литров после внутривенного или перорального введения соответственно. С белками плазмы связывается на 20%. Трамадол проникает через тканевые барьеры, включая плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. В печени трамадол биотрансформируется с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 путем O- и N-деметилирования с дальнейшей конъюгацией. У трамадола обнаружено 11 метаболитов, одним из которых является моно-О-дезметилтрамадол, который обладает фармакологической активностью. Выводится трамадол в основном (90%) почками (в неизмененном виде 30%) и 10% кишечником. При нарушениях функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 80 мл/мин) и печени элиминация трамадола замедляется.

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности (в том числе и при травмах, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде); для обезболивания во время проведений болезненных терапевтических или диагностических мероприятий.

Способ применения трамадола и дозы

Трамадол принимают внутрь (независимо от приема пищи), вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от характера и интенсивности болей; продолжительность и схема терапии должна устанавливаться только врачом. Внутрь, обычная начальная доза пациентам старше 14 лет составляет 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта - через 0,5 – 1 час). Парентерально вводят 50–100 мг, ректально - 100 мг (повторное введение свечей возможно только через 4–8 часа). Максимальная суточная доза равна 400 мг (в редких случаях она может быть повышена до 600 мг). Детям 1 – 14 лет парентерально или внутрь (капли) - разовая доза равна 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг. Больным, которые имеют заболевания печени и почек, а также пожилым пациентам между введениями разовых доз необходимо увеличивать интервал.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; риск суицида, состояния, которые сопровождаются выраженным угнетением центральной нервной системы или угнетением дыхания (отравление снотворными препаратами, алкоголем, наркотическими анальгетиками и прочими психоактивными лекарственными средствами); одновременный прием ингибиторов МАО (а также период в течение 14 дней после их отмены), склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, кормление грудью (при длительном использовании), беременность (1 триместр), возраст до 1 года (для парентерального пути введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, повышенное внутричерепное давление, нарушения сознания различного происхождения, эпилепсия, черепно-мозговая травма, нарушения функционального состояния печени или/и почек, боль в брюшной полости неясного происхождения (острый живот).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием трамадола противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах беременности, при кормлении грудью использование трамадола возможно, но если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода и только под строгим медицинским наблюдением.

Побочные действия трамадола

Система пищеварения: тошнота, сухость во рту, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея/ запор, затруднение при глотании;

нервная система и органы чувств: головокружение, повышенное потоотделение, повышенная утомляемость, слабость, заторможенность, головная боль, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, тревожность, ажитация, тремор, эйфория, спазм мышц, галлюцинации, эмоциональная лабильность), нарушение сна, сонливость, спутанность сознания, неустойчивость походки, нарушение координации движений, судороги центрального генеза, депрессия, парестезии, нарушение когнитивных функций, амнезия, нарушения вкуса и зрения;

система кровообращения: тахикардия, синкопе, ортостатическая гипотензия, коллапс;

мочеполовая система: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, дизурия, нарушения менструального цикла;

аллергические реакции: зуд, экзантема, крапивница, буллезная сыпь;

при резкой отмене - синдром отмены, при продолжительном использовании - лекарственная зависимость.

Взаимодействие трамадола с другими веществами

Трамадол усиливает действие этанола (алкоголь) и препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и транквилизаторы, снотворные, седативные и наркозные средства). Индукторы микросомального окисления (включая и барбитураты, карбамазепин) снижают выраженность обезболивающего эффекта трамадола и продолжительность его действия. Так как карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и увеличивает вероятность появления судорог, то совместное использование трамадола и карбамазепина не рекомендовано. Продолжительное использование барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует появление перекрестной толерантности с трамадолом. Анксиолитики увеличивают выраженность обезболивающего эффекта трамадола; длительность анестезии повышается при комбинации трамадола с барбитуратами. Налоксон устраняет анальгезию и активирует дыхание после использования опиоидных анальгетиков. Фуразолидон, ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин увеличивают вероятность появления судорог при совместном использовании с трамадолом. Хинидин увеличивает концентрацию трамадола в плазме и уменьшает метаболита (моно-О-дезметилтрамадол) за счет ингибирования (конкурентно) изофермента CYP2D6. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 (такие как, эритромицин, кетоконазол) и CYP2D6 (такие как, пароксетин, флуоксетин и амитриптилин) могут понижать метаболизм трамадола и повышать риск развития серьезных побочных реакций, в том числе и судорог и серотонинового синдрома. Серотонинергические препараты, такие как ингибиторы МАО, антидепрессанты группы СИОЗС, линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО), противомигренозные средства (триптаны), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут привести к развитию серотонинового синдрома. Активность трамадола снижают психостимуляторы и аналептики, полностью блокируют - налтрексон и налоксон.

Передозировка

При передозировке трамадолом развиваются угнетение дыхания (вплоть до апноэ), анурия, сужение зрачка, судороги, кома. Необходимо внутривенное введение налоксона (является специфическим антагонистом), промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Торговые названия препаратов с действующим веществом трамадол

Трамадола таблетки 0,1 г

Трамал® ретард 100

Трамал® ретард 150

Трамал® ретард 200

Фармгруппа:

Отзывы и комментарии

А почему один из названия

М Ср, 05/10/:14

А почему один из названия "ретард"? Оскорбительно, однако.

Приставка ретард в медицине

Приставка ретард в медицине означает пролонгированное действие, и ничего оскорбительного.

чем заменить,надо

наталия Вс, 20/08/:07

чем заменить, надо постепенно от трамодола уходить, оставить на ночь 100мг, утро кетопрофен, помогите, подскажите.

Такая замена должна

Такая замена должна обсуждаться только с вашим лечащим врачом на очном приеме.

Применение трамадола гидрохлорида в широкой клинической практике (обзор литературы)

Фармакологическое действие – активирует опиатные рецепторы (мю–, дельта– и каппа–) на пре– и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном мозге и ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса.Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС.Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением – антиноцицептивной систем организма.

Первые публикации по применению трамадола в клинике относятся к началу 80–х годов ХХ века, т.е.его медицинское применение имеет уже 20–летнюю историю.

Агонисты опиоидных m(мю)–рецепторов включают вещества и препараты разной анальгетической мощности, в том числе традиционные сильные опиоидные анальгетики – морфин, фентанил, пиритрамид, а также менее сильные – промедол, просидол, трамадол, кодеин.Этой группе опиоидов присущи такие побочные свойства, связанные с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга, как седация (реже эйфория), общая слабость, угнетение кашлевого рефлекса, в больших дозах – угнетение дыхания (брадипноэ, апноэ) и кровообращения (гипотензия, брадикардия).Наряду с этими тормозящими влияниями опиоидные агонисты обладают активирующим действием на рвотные центры с возможным развитием тошноты и рвоты, а также на гладкую мускулатуру полых органов, результатом чего могут быть нарушения моторики последних (запоры, задержка мочи и желчи, тенденция к бронхоспазму).Все эти серьезные побочные эффекты наиболее выражены у самых мощных опиоидных анальгетиков (фентанил, морфин) и реже проявляются у препаратов с меньшим анальгетическим потенциалом .

Все опиоидные агонисты, кроме трамадола, обладают специфической способностью вызывать зависимость – физическую и психическую, поэтому они включены Международной Конвенцией о наркотиках в разряд наркотических средств, находящихся под контролем , и на них распространяются особые правила назначения, выписки, учета, хранения, транспортировки, отчетности, определенные соответствующими приказами Минздрава РФ .

Трамадол (Трамал) – это опиоидный агонист, стоящий особняком среди всех представителей опиоидов этого класса, прежде всего потому, что в отличие от них он не принадлежит к наркотическим средствам.Трамадол причислен к сильнодействующим средствам и выписывается на рецептурном бланке для сильнодействующих веществ .Это подтверждено обширным клиническим опытом его использования во всем мире и специальными научными исследованиями его наркотического потенциала .

Механизм анальгетического действия трамадола не полностью идентичен механизму действия других опиоидных агонистов.В отличие от них трамадол имеет двойной механизм действия .

За счет слабых опиоидных и средних неопиоидных эффектов трамадол относится к анальгетикам средней силы.Необычность двойного механизма действия трамадола объясняется тем, что часть его молекул активирует противоболевые m–опиоидные рецепторы.

При этом сродство трамадола к этим рецепторам в 6 тысяч раз слабее, чем у морфина, поэтому наркогенный потенциал этого препарата минимальный.Вторая часть молекул трамадола одновременно активирует неопиоидные противоболевые системы – ингибирует обратный захват серотонина или норадреналина в нервных синапсах.За счет активации неопиоидных норадренергической и серотонинергической систем трамадол угнетает передачу болевых импульсов на спинальном уровне.Эффект от каждого механизма действия достаточно слабый, но в целом происходит не просто суммация, а многократное усиление общего обезболивающего действия.Именно синергизм двух механизмов действия трамадола обусловливает его высокую эффективность.Низкая аффинность трамадола к опиатным рецепторам объясняет тот факт, что в рекомендуемых дозах трамадол не вызывает угнетения дыхания и кровообращения, нарушения моторики желудочно–кишечного тракта (запоров) и мочевых путей, при длительном применении не приводит к развитию лекарственной зависимости.

Экспериментальные и клинические исследования показали, что способность вызывать психическую и физическую зависимость у трамадола практически отсутствует .В практике европейских клиницистов, которые применяют этот препарат с конца 70–х годов XX века, злоупотребление трамадолом встречалось очень редко.Так, за первый 14–летний период его применения число сообщений о злоупотреблении трамадолом (при пересчете на миллион выписанных условных доз) составило 0,23, что в 40 и 30 раз ниже, чем при применении дигидрокодеина и кодеина фосфата в эквивалентных дозах.

Результаты, полученные за 3 года исследования препарата после его выведения на рынок в США (Cicero et al., 1999), свидетельствуют о том, что степень развития лекарственной зависимости была низкой.В период знакомства врачей с препаратом в течение первых 18 месяцев частота развития зависимости была наиболее высокой и достигала максимума – около 2 случаев напациентов, получавших препарат, однако в последующие 2 года наблюдалось достоверное снижение частоты развития зависимости (р=0,011), достигая показателя менее 1 случая напациентов в последние 18 месяцев.Подавляющее количество случаев развития лекарственной зависимости (97%) было выявлено среди лиц, которые в анамнезе имели лекарственную зависимость на другие вещества. Анализируя опыт применения Трамала в США, можно определить такое противопоказание к его назначению, как лекарственная зависимость в анамнезе.С особой осторожностью следует назначать препарат в группах риска по лекарственной зависимости, лечение должно проводиться в течение короткого времени под постоянным врачебным контролем.

Анальгетическая активность составляет 0,05–0,09 активности морфина (по некоторым источникам – в 5 раз ниже, чем у морфина, и в 2 раза выше активности кодеина); по эффективности 50 мг трамадола эквивалентны 1000 мг метамизола .Таким образом, область применения Трамала – боль умеренной интенсивности .

Важнейшим критерием безопасности любого опиоида является малая выраженность его центрального депрессивного действия на дыхание и кровообращение.В многочисленных исследованиях не установлено значимого угнетения дыхания у послеоперационных пациентов под влиянием трамадола в диапазоне терапевтических доз от 0,5 до 2 мг на 1 кг массы тела даже при внутривенном болюсном введении, тогда как морфин в терапевтической дозе 0,14 мг/кг статистически достоверно и значительно снижает частоту дыхания и повышает напряжение СО2 в выдыхаемом воздухе .В рекомендуемых дозах препарат не вызывает депрессии дыхания, но нельзя исключить, что она возможна при превышении этих доз. Угнетающего действия на кровообращение трамадол не оказывает.Напротив, при внутривенном введении 0,75–1,5 мг/кг он может повышать систолическое и диастолическое артериальное давление на 10–15 мм рт.ст.

Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них – активный).Экскретируется преимущественно почками (90%) и кишечником (около 10%).При нарушении функций печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Время полужизни при оральном или внутривенном введении составляет 5–6 ч, оно может увеличиваться у пациентов с нарушенной функцией печени, почек..

Трамал – четвертый наиболее часто назначаемый анальгетик в мире – используется для лечения как онкологической, так и неонкологической боли в 70 странах мира (рис.1).

Рис.1.Применение Трамала в ежедневной практике (по Л.П. Ананьевой, 2003 )

Трамадол имеет выгодные фармакокинетические характеристики.Абсолютная его доступность при внутримышечном введении приближается к 100%, при ректальном – 78%, при оральном – 68% (с последующим повышением при продолжении терапии).Эти показатели значительно выше, чем у морфина и петидина.Пиковая концентрация препарата в плазме при приеме per os достигается через 1,6–2 ч.

Связь с белками плазмы – 20%.Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и другие гистогематические барьеры.

Противопоказаниями к применению трамадола являются:

– повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлориду или опиатам;

– острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е.средствами, действующими на нервную систему);

– одновременное применение ингибиторов МАО и двухнедельный период после их отмены;

– беременность и период лактации (применение возможно однократно только по жизненным показаниям);

– синдром отмены наркотиков;

– детский возраст до 14 лет.

Описанные побочные эффекты трамадола включают: головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, запор.Редко отмечается влияние на сердечно–сосудистую систему (тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс).

Возможны осложнения со стороны желудочно–кишечного тракта (например, боли в животе, чувство переполненности желудка), кожные реакции (прурит, сыпь, уртикарии).

В очень редких случаях развиваются моторная слабость, изменение аппетита, затуманенность зрения, нарушения при мочеиспускании.Крайне редко наблюдаются различные побочные эффекты со стороны психической сферы, которые индивидуально варьируют по интенсивности и проявлениям (в зависимости от характера пациента и длительности терапии).Это включает в себя изменение настроения (часто улучшение, реже – дисфория), изменение активности (часто подавление, редко – повышение) и нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений). Очень мала вероятность возникновения аллергических реакций (бронхоспазм, ангионевротический отек) и анафилактических проявлений.

Очень редко развиваются эпилептиформные судороги.Они возможны в основном после назначения высоких доз трамадола, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут понижать судорожный потенциал (т.е.антидепрессантов или антипсихотических средств).Повышение артериального давления и брадикардия проявляются в очень редких случаях.

Не исключается возможность ухудшения астматического состояния.Иногда отмечается подавление дыхания, как правило, в случае значительного превышения рекомендованных доз либо при комбинировании с другими центральными депрессантами.

Крайне редко при длительном приеме высоких доз трамадола может развиваться зависимость и реакции отмены: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно–кишечные нарушения.В ряде случаев отмечается повышение уровней печеночных ферментов при приеме трамадола.

Симптомы передозировки: кома; эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно–сосудистый коллапс; падение артериального давления; тахикардия; сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания (вплоть до остановки).

Трамадол является агонистом опиатов.В связи с этим опиатоподобные эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Трамадол не должен назначаться пациентам, принимающим ингибиторы МАО либо принимавшим эти препараты менее чем за 14 дней.

При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые также оказывают влияние на центральную нервную систему (например, транквилизаторы или снотворные средства), а также при приеме алкоголя побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Одновременный или предшествующий прием карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект либо укорачивать период действия трамадола.

Комбинирование трамадола с анальгетиками группы агонистов/антагонистов (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к.анальгетический эффект чистого агониста теоретически может снижаться.

Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и других средств, снижающих судорожный порог.

Дозировка подбирается индивидуально с учетом интенсивности болей. Максимальная суточная доза всех форм препарата не должна превышать 400 мг. Отдельное удобство представляет наличие большого количества лекарственных форм (табл.1).

Интервал между дозами – 4–6 часов.При нарушении функции почек или печени необходимо индивидуально подобрать дозу.

Показано, что у пожилых пациентов в возрасте до 75 лет фармакокинетика трамадола не меняется по сравнению с молодым возрастом.У больных старше 75 лет концентрация трамадола в крови повышается на 17% , так что для престарелых больных рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг .

Обычно используют трамадол в дозах 100–200 мг на 70 кг массы тела, что обеспечивает создание в крови анальгетической концентрации – 100 нг/мл и более (Lintz W.еt al., 1986).На фоне приема препарата отмечают стабильность параметров кровообращения.

Клиническое применение трамадола гидрохлорида

Препарат применяется в клинике уже более 20 лет.За это время уточнены показания к его применению, его анальгетические свойства и побочные, оптимальные способы и методы применения.Трамадол нашел свое место в ревматологии, онкологии, травматологии, хирургии, неврологии, кардиологии и т.д.

Болевые синдромы, связанные с поражением опорно–двигательного аппарата – очень частая причина обращения пациентов к врачу .

В основе большинства ревматических болезней лежит хроническое иммунное воспаление, которое носит системный, прогрессирующий, самоподдерживающий характер.Для ревматических болезней характерны периоды обострений и стабилизации состояния.При этом боль может носить характер острого приступа (подагра, артрит при ревматической лихорадке), но чаще всего имеет хронический характер и требует непрерывной многомесячной или многолетней терапии .

Наиболее часто с обезболивающей целью назначаются парацетамол и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).Причем чем меньше успех такой терапии, тем более высокие суточные дозы назначаются больным.То, что лечение неселективными («классическими») НПВП, такими как диклофенак, пироксикам, ибупрофен и др., сопряжено с развитием побочных явлений со стороны желудочно–кишечного тракта, гепатобилиарной системы, сердечно–сосудистой системы, почек, особенно у пожилых людей, в последние годы хорошо освещено в литературе .Показаны дозозависимое увеличение частоты осложнений НПВП и худшая их переносимость у лиц, страдающих заболеваниями суставов (Wolfe F et al., 2000).Кроме того, при применении НПВП отмечается нежелательное взаимодействие с рядом препаратов (антикоагулянты, антиэпилептические, антигипертензивные средства, диуретики), часто используемые в лечении сопутствующей патологии.В последние годы получены данные о резком возрастании риска развития поражения слизистой желудочно–кишечного тракта (язвообразование) при использовании ацетаминофена в суточных дозах, превышающих 2 г, и при сочетании приема таких доз ацетаминофена с НПВП .

В случаях воспалительного генеза болей в суставах или периартикулярных тканях назначение НПВП оправдано, а выбор препарата во многом зависит от факторов риска развития осложнений со стороны желудочно–кишечного тракта или сердечно–сосудистой системы.При отсутствии же признаков воспаления в суставах на первый план выходит терапия анальгетическими средствами.Преимущественно нуждаются в этих препаратах две большие группы больных – пациенты с остеоартрозом («механический» тип болей в суставах) и пациенты с синдромом фибромиалгии.

Изучение трамадола гидрохлорида было проведено при различных ревматических заболеваниях .

Остеоартроз может развиваться на фоне эндокринопатий, генетических дефектов или как исход воспалительных заболеваний суставов.Трамадол купирует сильную и умеренную боль при лечении остеоартроза крупных суставов в такой же степени, как диклофенак или мелоксикам, не оказывая при этом побочных действий, присущих НПВП.Schnitzer с соавт. показали, что препарат эффективен в отношении болевого синдрома, кроме того, сочетанное применение трамадола с напроксеном позволило снизить дозу последнего .Трамадол применяется при остеоартрозе в дозах от 50 до 200 мг в сутки.Сравнительно частые побочные реакции при применении препарата (тошнота, головокружения, запоры и сонливость) можно существенно уменьшить при титровании дозы (в течение 3–х дней, увеличивая дозу по 25 мг) (Л.И.Алексеева, 2002) .

Боли в нижней части спины могут иметь различный генез, в том числе: серонегативные спондилоартропатии, ревматоидный артрит, гиперостоз Форестье, болезнь Шеейрмана–Мау, остеохондроз, позвоночный (поясничный) стеноз, охроноз, туберкулез позвоночника (болезнь Потта), опухоли, синдром фибромиалгии.Трамадол оказался высоко эффективным при болях в нижней части спины , достоверно уменьшая болевой синдром при ревматоидном и других артритах, а также некоторых системных заболеваниях соединительной ткани.Большой интерес представляет возможность комбинирования трамадола и НПВП при лечении боли в нижней части спины (Шостак Н.А.2002, Чичасова Н.В., 2003).При этой комбинации включаются три антиноцицептивных механизма, а уменьшение дозы НПВП снижает частоту развития гастропатий.

Синдром фибромиалгии (СФ) – одно из наиболее частых ревматологических заболеваний, характеризующееся диффузными болями, утомляемостью скелетной мускулатуры и снижением уровня болевого порога при пальпации в характерных местах, обозначаемых как «болезненные точки».СФ может протекать как изолированно, так и развиваться на фоне других ревматических болезней, усугубляя страдания пациента.Фармакотерапия синдрома фибромиалгии направлена в первую очередь на купирование боли.

Наряду с анальгетиками периферического действия (НПВП) и вспомогательными анальгетическими средствами (антидепрессанты, нейролептики, миорелаксанты), применяется анальгетик центрального действия трамадол .

Применение трамадола при синдроме фибромиалгии показало его эффективность более чем у 60% больных (Чичасова Н.В., 1998).При этом уменьшение боли большинство больных СФ отмечают через 3–5 суток после начала приема трамадола в суточной дозе 100 мг.К месяцу непрерывной терапии достоверно снижаются не только уровни боли и скованности, но и улучшается сон, психологическое состояние больных, увеличивается работоспособность.При отсутствии клинического эффекта от приема препарата в дозе 100 мг в сутки дозу трамадола увеличивают по 50 мг 1 раз в 1–2 нед.до 200–300 мг в сутки, что позволяет добиться эффекта у ряда больных.

Наиболее частыми побочными эффектами трамадола (Чичасова Н.В., 1994) при фибромиалгии являются головокружение, сонливость, которые развиваются, как правило, в первые дни приема.Иногда в начале терапии может возникнуть тошнота, которая является преходящим явлением и в случае необходимости может быть купирована назначением метоклопрамида.Для уменьшения частоты нежелательных реакций целесообразно начинать лечение с 50–100 мг/сут, с дальнейшим постепенным увеличением дозы при необходимости по 50 мг 1 раз в 2–4 недели до 150–250 мг/сут. Превышение дозы более 300 мг/сут.нецелесообразно, так как не дает отчетливого увеличения эффекта и хуже переносится больными.Трамал может применяться в течение длительного времени (6 месяцев) без развития толерантности, физической, психической зависимости, синдрома отмены.

Особенный интерес вызывают результаты успешного сочетанного применения трамадола и НПВП в ревматологии.Такое сочетание позволяет не только достигнуть адекватного анальгетического эффекта с минимальными побочными реакциями, но и уменьшить дозы НПВП.Добавление трамадола хорошо помогает при неэффективности периферических анальгетиков.При ревматоидном артрите дополнительная терапия трамадолом при недостаточном обезболивающем эффекте НПВП достоверно уменьшает показатели болевого синдрома и уменьшает функциональную недостаточность.Важно, что трамадол можно комбинировать с ацетаминофеном, традиционными НПВП и специфическими ингибиторами ЦОГ–2.Препарат не имеет побочных действий, характерных для НПВП и может применяться пациентам с лекарственной гастропатией, при язвенной болезни желудка, а также печеночной, сердечной и почечной недостаточностью.

Трамадол относится к достаточно безопасным препаратам, так как его анальгетические дозы не приводят к нарушению жизненно важных функций.Примерно в половине случаев трамадол не дает никаких побочных эффектов.В то же время побочные свойства разной степени выраженности – седация, головокружение, тошнота и рвота, снижение аппетита, сухость во рту, запор – нередко побуждают пациентов прекратить лечение.По данным разных авторов, применявших трамадол в ревматологии , отмена происходит в 10–25% случаев.

Имеющиеся в литературе данные позволяют признать трамадол достаточно удобным анальгетиком для коррекции разнообразных проявлений острой и хронической боли умеренной и сильной интенсивности не только в онкологии, но и в ревматологии.

В последнее время трамадола гидрохлорид признан альтернативой при лечении мышечно–скелетных болей, особенно у пациентов с болями умеренной и сильной интенсивности, которым не помогают или которые имеют противопоказания к назначению ацетаминофена, НПВП или слабых опиоидов.Американским колледжем ревматологов в сентябре 2000 г.были даны новые рекомендации по лечению остеоартроза коленных и тазобедренных суставов, согласно которым, в частности, ацетоминофен и НПВП назначают при слабых и умеренных болях, а трамадол может быть рекомендован при умеренных и сильных болях.Суточные дозы Трамала 100–150 мг/сут дают хороший анальгетический эффект при «механическом типе» болей, являются безопасными в отношении ЖКТ, редко вызывают реакции со стороны ЦНС (обычно они возникают, как следствие индивидуальной непереносимости препарата в первые дни приема) .

Анальгетическая терапия трамадолом может быть полезной у пациентов со средней или сильной болью, когда проводимая антиревматическая терапия оказывает недостаточный анальгетический эффект, в частности:

– при обострении болевого синдрома на фоне приема НПВП, когда увеличение дозы последних нежелательно (гастропатии, язвенная болезнь желудка или 12–перстной кишки);

– у больных, получающих глюкокортикостероиды, так как применение трамадола не увеличивает риск развития серьезных желудочно–кишечных расстройств;

– при осложнениях специфического лечения – переломы костей на фоне остеопороза, при развитии асептических некрозов костей;

– при усилении болей на фоне развития системных проявлений – полиневропатии, васкулитов и др.сосудистых расстройств, сопровождающихся «ишемической» болью;

– при присоединении сопутствующих заболеваний (herpes zoster );

– при непереносимости НПВП;

– больным, которым НПВП противопоказаны;

– при временной необходимости усилить анальгетическую терапию, например, при подборе или отмене базисной терапии.

Таким образом, главный принцип применения трамадола гидрохлорида в ревматологии – подключение его как дополнительного средства с целью повышения эффективности обезболивания и безопасности проводимой противоревматической терапии.

Одной из наиболее сложных неврологических проблем остается невропатическая боль .Наиболее часто встречающимися видами невропатической боли являются диабетическая полиневропатия, постгерпетическая невралгия, комплексный регионарный болевой синдром и центральная постинсультная боль .

Лечение синдрома невропатической боли подразумевает воздействие на этиологические факторы, являющиеся причиной заболевания, сопровождающегося развитием боли и лечение собственно болевого синдрома.Для купирования болевого синдрома применяют местные анальгетики; адьювантные средства и анальгетики из группы опиатов.

Проблема назначения опиатов при невропатических болях до настоящего времени остается достаточно дискуссионной.У части пациентов с невропатической болью применение опиатов может обеспечить оптимальное соотношение между анальгетической активностью и побочными эффектами терапии.К примеру, опиаты в ряде случаев могут быть предпочтительнее и мягче переноситься пожилыми пациентами, чем многие другие адьювантные анальгетики, такие как трициклические антидепрессанты и многие антиконвульсанты.Однако в настоящее время опиаты не могут считаться препаратами выбора при лечении невропатических болей.Трамадол – единственный препарат из этой группы который рекомендуется при многих хронических болевых синдромах .

Трамадол с успехом применяется также для лечения головной боли напряжения .

Боль – одно из самых страшных страданий, преследующих онкологического больного.Около 3,5 млн.больных ежедневно страдают от болей разной интенсивности в Российской Федерации число их составляет болеечеловек .

По разным данным, около 40% больных с промежуточными стадиями процесса и 60–87% с генерализацией заболевания испытывают боли в диапазоне от умеренных до сильных.

Последние недели и месяцы жизни больные с IV стадией проводят в состоянии крайнего дискомфорта, поэтому при наличии минимально благоприятного прогноза необходимо обеспечивать этой категории больных максимально удовлетворительные условия жизни .

Боль по своей природе может быть классифицирована, как острая либо хроническая.Длительность острой боли составляет меньше 3 мес., хронической – больше 3 мес., что обусловливает различие в подходе к больному и терапевтической тактике.

Фармакотерапию нарастающего хронического болевого синдрома начинают с ненаркотических анальгетиков и переходят, при необходимости, сначала к слабым, а затем к сильным опиатам по схеме, рекомендованной Комитетом экспертов ВОЗ в 1988 г.:

Схема лечения боли (ВОЗ)

Боль слабая/умеренная – ненаркотические анальгетики.

Боль средней интенсивности – слабые опиоиды.

Интенсивная боль – сильные опиоиды.

Мучительная боль – инвазивные методы обезболивания

Известно, что использование 3–х ступенчатой схемы ВОЗ позволяет достигнуть удовлетворительного обезболивания у 90% пациентов (Enting R.H.et al., 2001).

Для достижения адекватного обезболивания с использованием оптимальных доз препаратов следует соблюдать ряд основополагающих принципов лечения хронической боли у инкурабельных онкологических больных :

– дозу анальгетика подбирать индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болевого синдрома, добиваясь устранения или значительного облегчения боли;

– назначать анальгетики строго «по часам», а не «по требованию», вводя очередную дозу препарата до прекращения действия предыдущей для предупреждения появления боли;

– анальгетики применять «по восходящей», то есть от максимальной дозы слабодействующего опиата к минимальной дозе сильнодействующего;

– предпочтительно применение препаратов внутрь, использование подъязычных и защечных таблеток, капель, свечей, пластыря (фентанил);

– побочные эффекты анальгетиков необходимо предупреждать и в случаях их возникновения проводить адекватное лечение.

Трамадол достаточно часто применяется для лечения как острого (послеоперационного – п/о БС), так и хронического (ХБС) болевого синдрома у онкологических больных.

Трамал целесообразно назначать при неосложненном умеренном ХБС соматического (поражение опухолью или ее метастазами костей скелета, мягких тканей, мышц, кожи, внешних лимфатических узлов) или висцерального (поражение внутренних органов и/или оболочек – плевры, брюшины, внутренних лимфатических узлов) типа.

Трамадол добавляют к терапии НПВП, когда она становится недостаточно эффективной.Наличие разных лекарственных форм дает возможность избрать оптимальную из них для конкретного пациента.В большинстве случаев применимы привычные оральные формы (капсулы, таблетки ретард), а при отсутствии такой возможности (пациенты с дисфагией при раке пищевода, желудка) может быть использован другой неинвазивный способ введения – ректальный.В виде инъекции трамадол при длительном лечении ХБС обычно не используется в силу инвазивности.

Подбор оптимальной дозы препарата начинается с минимальной разовой дозы 50 мг (1 капсула) с целью оценки как анальгетического действия, так и переносимости препарата.При хорошей анальгезии и переносимости сохраняют эту разовую дозу, вводимую 3–4 раза в сутки (с учетом продолжительности анальгезии).При недостаточности обезболивания спустя 40–60 мин.следует принять вторую аналогичную дозу и оценить ее действие.Если спустя 1 час будет достигнуто достаточное обезболивание, то терапию осуществляют разовыми дозами 100 мг до 4 раз в сутки (капсулы или свечи), но более целесообразно рекомендовать больному длительный прием таблеток ретард 150–200 мг 2 раза в сутки, что значительно удобнее (первая доза утром после сна, вторая – вечером перед сном). Дополнительные неопиоидные анальгетики назначают по собственной схеме.

Клиническое исследование трамадола у онкологических больных с ХБС показало, что при исходной умеренной боли препарат всегда вызывает ее устранение .

Комбинация трамадола с ненаркотическими анальгетиками может быть эффективна в течение более или менее длительного периода в зависимости от течения онкологического процесса.Такая терапия (пока она эффективна) более доступна для пациентов, чем лечение наркотиками, учитывая еще не сформировавшуюся систему полноценного обеспечения наркотическими анальгетиками онкологических больных в нашей стране .

Лечение трамадолом обычно хорошо переносится пациентами.При достижении анальгезии улучшается качество жизни – ночной сон, настроение, физическая активность.

По разным данным , побочные эффекты трамадола у онкологических больных наблюдаются примерно в половине случаев и проявляются чаще всего преходящей сонливостью, реже – тошнотой (очень редко рвотой), сухостью во рту.

Среди других острых болевых синдромов (суставных, корешковых, ишемических, спастических и др.) послеоперационный болевой синдром занимает особое место, поскольку связан с острым повреждением тканей и органов пациента разной степени выраженности, сопровождающимся нарушением их функций.

Большую часть оперативных вмешательств в разных областях хирургии составляют операции средней травматичности.Это такие широко распространенные операции, как холецистэктомия, аппендэктомия, грыжесечение, радикальная мастэктомия, тиреоидэктомия, трансвагинальная ампутация шейки матки, некоторые сосудистые вмешательства и др.По сравнению с радикальными внутриполостными эти операции менее травматичны, но могут сопровождаться значительным послеоперационным болевым синдромом.

Нестероидные противовоспалительные препараты (кетопрофен, кеторолак) позволяют добиться безболевого комфорта у большого количества больных , однако их действия не всегда достаточно и к схеме терапии требуется подключение опиоида.Однако традиционные опиоиды (морфин, промедол и др.) для пациентов после таких операций мало подходят, поскольку их применение, особенно в ранний период после общей анестезии, опасно развитием центральной депрессии дыхания и требует наблюдения за больным в условиях отделения реанимации.Между тем по своему состоянию больные после таких операций не нуждаются в госпитализации в отделение реанимации, но им требуется хорошее и безопасное обезболивание.Кроме того, некоторые больные, перенесшие оперативные вмешательства с меньшей инвазией, например по поводу варикозной болезни нижних конечностей, не могут получать НПВП по причине индивидуальной непереносимости, либо вследствие патологии ЖКТ .НПВП могут вызывать гастропатию, изъязвление слизистой желудка, гипокоагуляцию (за счет снижения агрегации тромбоцитов), аллергические реакции.

В этих случаях применение трамадола позволяет решить проблему послеоперационного обезболивания, не подвергая больных излишнему риску (табл.

Основная тенденция клинических исследований последних лет в области послеоперационного обезболивания – использование принципа мультимодальности защиты от боли с акцентом на профилактическую (до нанесения травмы и появления боли) защиту.

Наиболее благоприятные результаты при сочетании трамадола с анальгетиками периферического действия из ряда НПВП или метамизола.Предпочтительным является использование одного из НПВП согласно концепции упреждающей анальгезии, то есть с введением первой дозы перед началом операции и с продолжением терапии этим препаратом после операции в сочетании с трамадолом .

Послеоперационное обезболивание поддерживается плановым применением одного из НПВП в рекомендуемой суточной дозе в сочетании с трамадолом, при этом достигается хорошая анальгезия при активном состоянии оперированных больных без серьезных побочных симптомов, свойственных морфину и промедолу (сонливость, вялость, гиповентиляция легких).Методика послеоперационного обезболивания на основе трамадола в сочетании с одним из анальгетиков периферического действия эффективна, безопасна, позволяет проводить обезболивание пациента в общей палате, без специального интенсивного наблюдения.

Из побочных эффектов трамадола при применении его для послеоперационного обезболивания могут встречаться тошнота, головокружение, сухость во рту, однако эти реакции на являются продолжительными и, как правило, не требуют отмены препарата .

Общим принципом послеоперационного обезболивания следует считать применение комплексного подхода (использование анальгетических средств, действующих на все уровни развития болевой реакции).Благодаря взаимному синергизму или потенцированию при этом можно достичь максимальной эффективности анальгезии без ущерба безопасности, без использования высших доз анальгетиков, при которых максимально проявляются побочные эффекты.Многокомпонентная непрерывная защита пациента от боли позволяет уменьшить риск развития послеоперационных осложнений, обеспечивает стабильность гомеостаза больного.

Прежде всего при составлении плана послеоперационной анальгезии следует придерживаться ряда общих принципов:

– терапия должна быть этиопатогенетической (при спастической природе боли достаточно назначить спазмолитик, а не анальгетик);

– назначенное средство должно быть адекватно интенсивности боли и быть безопасным для пациента , не вызывать выраженных побочных явлений (депрессии дыхания, снижения АД, расстройства ритма);

– продолжительность применения наркотических средств и их дозы должны определяться индивидуально в зависимости от типа, причин и характера болевого синдрома;

– монотерапия наркотиками не должна применяться; наркотический анальгетик в целях увеличения эффективности должен сочетаться с ненаркотическими средствами и адъювантными симптоматическими средствами различного ассортимента .

Помимо применения трамадола в качестве анальгетика, с 1989 г.он используется для купирования мышечного тремора в ближайшем постнаркозном и послеоперационном периодах (Лебедева Р.Н., 1989).

В силу того, что сочетание приема опиоидных анальгетиков с анальгетиками периферического действия (ацетаминофеном, кеторолаком, диклофенаком) показало свою большую эффективность; позволяя уменьшить дозы каждого из вводимых препаратов, создаются и применяются комбинированные препараты , включающие вещества с разными механизмами действия.

Эти комбинированные лекарства обладают преимуществами противовоспалительного и обезболивающего препаратов, сочетание которых приводит к взаимному усилению их фармакологического эффекта.Сравнительно недавно за рубежом была апробирована комбинация ацетаминафена с трамадолом – залдиар (Zaldiar) , выгодно сочетающий особенности их фармакокинетики.

Одна таблетка Залдиара содержит 37,5 мг трамадола и 325 мг ацетаминофена.В результате использования этой комбинации обезболивающий эффект развивается менее чем через 20 мин и длится более 5 часов .

Было проведено четырехнедельное многоцентровое сравнительное исследование применения комбинаций трамадол/ацетаминофен (Залдиар) и кодеин/ацетаминофен у пациентов с хронической болью в спине и болью, обусловленной остеоартрозом. Залдиар продемонстрировал более благоприятный профиль переносимости по сравнению с комбинацией кодеин/ацетаминофен (реже наблюдались такие побочные эффекты, как запоры и сонливость) .

К наиболее распространенным (і 5%) побочным явлениям при применении Залдиара относятся тошнота, головокружение, сонливость, рвота.

Мета–анализ семи рандомизированных двойных слепых, плацебо – контролируемых исследований, в ходе которых 1763 пациента с умеренными или сильными послеоперационными болями получали трамадол в сочетании с ацетаминофеном, показал более высокую эффективность комбинации по сравнению с применением отдельных компонентов .

23–месячное открытое исследование (Alwine L.H., 2000) показало отсутствие обусловленных действием простагландинов побочных эффектов со стороны желудочно–кишечного тракта и почек, отсутствие влияния на агрегацию тромбоцитов и низкую степень лекарственных взаимодействий.

Трамадол (Трамал) занимает особое место среди всех опиоидных анальгетиков, что определяется своеобразием механизма центрального действия и клинической фармакологии.Он отличается от традиционных наркотических анальгетиков морфинового ряда менее выраженным анальгетическим действием, но одновременно и менее выраженными побочными свойствами.В анальгетических дозах он лишен главных опасных свойств морфина и его аналогов – депрессивного действия на витальные функции и способности вызывать опиоидную зависимость.Поэтому он более безопасен, чем другие опиоиды и причислен не к наркотическим, а к сильнодействующим средствам.Трамадол имеет преимущества и перед традиционным опиоидом аналогичной анальгетической потенции – кодеином, принадлежащим к ряду наркотиков и не имеющим столько разнообразных неинвазивных и инъекционной формы.

Все эти особенности трамадола позволяют успешно и широко использовать его для лечения острых и хронических болевых синдромов умеренной интенсивности в разных областях медицины, включая хирургию, онкологию, неврологию и ревматологию, где его роль особенно велика.

Являясь сильнодействующим средством с опиоидной активностью, препарат требует ответственного отношения со стороны врача при лечении неонкологической боли.В то же время рассматриваемый препарат расширяет арсенал средств обезболивания в лечении умеренных послеоперационных болей, умеренных и сильных хронических болевых синдромов при болезнях костно–мышечной системы.Применяемый по строгим показаниям, он может уменьшить страдания больного и обеспечить улучшение качества жизни.

1.Алексеева Л.И.Медикаментозное лечение остеоартроза /РМЖ, Том 10 № 22, 2002;

2.Ананьева Л.П.Анальгетик центрального действия трамадола гидрохлорид (Трамал) / Информационное письмо, Москва 2003;

3.Ананьева Л.П.Применение трамадола гидрохлорида при неонкологической боли / РМЖ, Том 01, № 23, 2003;

4.Бабаян Э.А., Гаевский А.В., Бардин Е.В.Правовые аспекты оборота наркотических, психотропных, сильнодействующих, ядовитых веществ и прекурсоров. М.МЦФЭР, 2000, 438 с;

5.Брюзгин В.В.Лечение хронической боли у онкологических больных / Материалы IV Российской онкологической конференции 21–23 ноября 2000 года;

6.Бунятян А.А., Трекова Н.А., Осипова Н.А., Манукян Л.М., Фоломеев М.Ю. Анальгетик Трамал в лечении острой и хронической боли у 2000 амбулаторных больных.

7.Буров Н.Е.Анальгезия послеоперационного периода./РМЖ, Том 11, № 21, 2003;

8.Гельфанд Б.Р., Гриненко Т.Ф., Кириенко П.А.Предоперационная подготовка, анестезиологическое обеспечение и интенсивная терапия / в кн.«Руководство по неотложной хирургии органов брюшной полости».под ред.Савельева В.С.«Триада – Х», Москва.2004, – 640 с., С 69–102;

9.Гельфанд Б.Р., Кириенко П.А., Леванович Д.А., Борзенко А.Г.Сравнительная оценка эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для послеоперационного обезболивания./ Вестник интенсивной терапии, 2002, №4, с.83–88;

10.Гологорский В.А., Гриненко Т.Ф.Анестезиологическое обеспечение флебохирургии / в кн.«Флебология» под ред.Савельева В.С., Москва, «Медицина» , 2001: 664 с, С 164 –174;

11.Лебедева Р.Н., Бондаренко А.В., Никода В.В.«Опыт клинического применения Трамала у больных в раннем послеоперационном периоде.» Мат.симп.«Клинический опыт лечения боли анальгетиком ТРАМАЛОМ», г.Новосибирск, 1994, стр.4–5.;

12.Исакова М.Е.Проблема боли в онкологии./ РМЖ, Том 8, № 17, 2000;

13.Кириенко П.А., Мартынов А.Н., Гельфанд Б.Р.Современная идеология и методология послеоперационной анальгезии / в кн.«50 лекций по хирургии» под редакцией В.С.Савельева, «Триада – Х», Москва, 2004 – 752 с; С 722 – 737;

14.Лебедева Р.Н., Никода В.В.Фармакотерапия острой боли.М.АИР АРТ, 1998, с.7 – 39.;

15.Новиков А.В., Яхно Н.Н.Невропатическая боль.Патофизиологические механизмы и принципы терапии./РМЖ, Том 9, № 7–8, 2001;

16.Осипова Н.А.Трамадол (Трамал) в лечении острых и хронических болевых синдромов /РМЖ, Том 01, № 4, 2003;

17.Осипова Н.А., Абузарова Г.Р.Лечение хронической боли у инкурабельных онкологических больных в домашних условиях.Врач, 2002, № 4, с.7 – 9.;

18.Осипова Н.А., Новикова Г.А., Березнев В.А., Лосева Н.А.«Анальгетический эффект трамадола при хронической боли у больных раком.» Мат.симп.«Клинический опыт лечения боли анальгетиком ТРАМАЛОМ».г.Новосибирск, 1994, стр.8–9.;

19.Осипова Н.А.Трамадол (Трамал) в лечении острых и хронических болевых синдромов /РМЖ, Том 01, № 4, 2003;

20.Осипова Н.А., Новиков Г.А., Прохоров Б.М., Лосева Н.А., Соколенов А. С., Абузарова Г.Р.Трамал в амбулаторной терапии хронической боли у онкологических больных.Новые лекарственные препараты, 1997, Вып.7, с.3 – 01;

21.Осипова Н.А., Новиков Г.А., Прохоров Б.М.Хронический болевой синдром в онкологии.

22.Осипова Н.А., Новиков Г.А.Болевые синдромы в онкологической клинике.В кн.«Избранные лекции по клинической онкологии», М.2000, с.213 – 226.;

23.Осипова Н.А., В.А.Береснев, В.В.Петрова Мультимодальная системная фармакотерапия послеоперационного болевого синдрома / Consilium medicum том 3, №9.2001;

24.Осипова Н.А..Порядок и сроки назначения наркотических анальгетиков.// Методические указания.М.2001;

25.Осипова Н.А., Петрова В.В., Ветшева М.С.и др.Синтетические опиоиды в онкохирургии.//Пособие для врачей.М.1997.;

26.Чичасова Н.В., Иголкина Е.Л., Насонов Е.Л., Фоломеев М.Ю.Применение трамадола (Трамала) в ревматологической практике.Клин.Фармакология и терапия, 1999.–N8 (1).–с.69–72;

27.Чичасова Н.В.Синдром фибромиалгии: клиника, диагностика, лечение./ РМЖ, Том 6, № 18, 1998;

28.Чичасова Н.В., Иголкина Е.В.Особенности лечения хронических болевых синдромов/ РМЖ, Том 11, № 7, 2003;

29.Чичасова Н.В., Иголкина Е.В., Фоломеев М.Ю., Репаш Ч., Насонов Е.Л.«Трамал в лечении больных с синдромом первичной фибромиалгии» Тер.Архив, 1994, № 5, стр.59–61;

30.Alwine LH.Long–term (2 years) analgesic efficacy of tramadol / acetaminophen tablets.Annals of the Rheumatic diseases.Annual European Congress of Rheumatology 2000; Vol.59 : p.136 .

31.Barth H., Durra S., Giertz H., Goroll D., Flohe L.Long – term administration of the centrally acting analgesic Tramadol did not induce dependence of tolerance.Pain, 1987 b, suppl.4, Abstract № 439, p.231.;

32.Breedveld F.«Pharmacological approaches to pain management in musculoskeletal diseases: choices and rational combination.» In: «Pain in musculo skeletal diseases: New concepts for an age–old question», Excerpta Medica Asia, Hong Kong, 1998, P.7–9;

33.Drugs.Reprint, (Focusion Tramadol).Aug.1993, V.46, № 2, p.313 – 340.;

34.Edwards J.E., McQuay H.J., Moore R.Individual patient data meta–analysis of single–dose oral tramadol plus acetaminophen in acute post–operative pain./ Journal of Pain Symptom Management 2002: 23: 121–130;

35.Garcia–Rodriguez L., Hernander–Diaz S., «Risk of gastrointestinal toxicity associated with individual anti–inflammatory drugs» Lancet, 2001, 355: 769–772;

36.Galer В.The Clinical Handbook of Neuropathic Pain.Education Program Syllabus.American Academy of Neurology 52 Annual Meeting.April 29–May 6, 2000. USA;

37.Liao S., Hill J.F., Nayak R.K.Pharmacokinetics of tramadol following single and multiple oral doses in man.Pharmaceutical.Research, 1992, 9 Suppl., p.308, Abstract № PPDM 8206;

38.Medve R.A., Wang J., Karim R.Tramadol and acetaminophen tablets for dental pain./ Anesthesia progress 2001; 48: 79 – 81;

39.Mullican W.S., Lacy J.R.Tramadol | acetaminophen combination tablets and codeine capsules for the management of chronic pain: a comparative trial / Clinical Therapeutics 2001, 23, 1429–1445;

40.Preston K.L., Jasinski D.R., Testa M.Abuse potential and pharmacological comparison of Tramadol,Morphine and Pethidine.Drug and Alcohol Dependence, 1991, 27, p.7 – 17.;

41.Rauck R.L., Ruoff G., McMillen J.«Comparison of tramadol and acetaminophen with codein for long–term pain management in elderly patients.» Curr.Ther.Res., 1994, Vol.55: 1417–1431;

42.Richter W., Barth H., Flohe L., Giertz H.Clinical investigation on the development of dependence during oral therapy with Tramadol.Arzneimittel–Forchung / Drug Research 1985, 35, p.1742 – 1744;

43.Sandrini G.Nappi G., Bussone G., Grazzi L., Puca F., Genco S., Stemieri E., Pim A.TRAMADOL IN THE TREATMENT OF TENSION HEADACHE: A CONTROLLED TRIAL VS PLACEBO | Pain in Europe III.EFIC 2000, Nice, France, September 26–29, 2000. Abstracts book, p.62, 289, 308, 314;

45.Schnitzer TJ, Kaniin N, Olson WH.Tramadol allows reduction of naproxen dose among patients with naproxen–responsive osteoarthritis pain: a randomized, double blind, placebo controlled trial.Arthritis Rheum 1999, 42:1370–77;

46.«Ultram (tramadol HCI) prescribing information.» Raritan NJ: McNeil Pharmaceutical, 1995;

47.WHO Expert Committee on Drug Dependence: Twenty fifth Report.Series 775. WHO, Geneva, 1989;

48.Wolfe M., Lichtenstein D.R., Sinhg G «Gastrointestinal toxicity of nonsteroidal anti–inflammatory drugs» N.Engl.J.Med., 1999,–1899.

Действующее вещество

Трамадола гидрохлорид (tramadol)

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Трамадол относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);

— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);

— беременность;

— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);

— возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Доза и длительность применения определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

При умеренных болях взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет рекомендуется назначать Трамадол в разовой дозе 1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида). Если через 30-60 мин боль не утихает, можно ввести повторно 1 мл препарата.

Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. При обычном применении дневная доза не должна превышать 400 мг. При наличии опухолей, или во время оперативных вмешательств может быть необходимым существенно более высокое повышение дозировки.

Детям в возрасте от 1 до 13 лет рекомендуется назначать в качестве разовой дозы по 1-2 мг/кг массы тела. В этом случае Трамадол разводят . Следует учитывать то, какие концентрации должны быть при этом достигнуты (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида):

При разведении 1 мл Трамадола водой для инъекций получают следующие концентрации:

Трамадол вводят в/в (медленно), в/м и п/к.

При наличии у пациента нарушенной функции печени/почек , а также пациентам пожилого возраста при наличии сильных болей Трамадол назначают 1 раз, либо меньшее количество раз. При наличии у таких пациентов хронических болей следует увеличить интервал между приемами препарата в связи с замедленным выведением и наличием опасности накопления Трамадола в организме.

Пациентам в возрасте старше 75 лет , даже при отсутствии видимых нарушений функции печени/почек следует увеличивать интервал между назначениями препарата.

Побочные действия

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (у 5.5-15% больных).

С частотой менее 5% возможны снижение массы тела, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания и судороги.

Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно использовать .

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием алкоголя или лекарственных средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС, может привести к взаимному усилению центральных эффектов, в т.ч. - угнетению дыхания.

Имеются единичные сообщения о развитии эпилептических судорог при сочетанном применении с нейролептиками.

Может ослабить анальгетический эффект Трамадола и уменьшить длительность его действия.

Трамадол не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, т.к. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни явлений со стороны ЦНС, дыхательного центра и системы кровообращения.

Необходимо помнить о том, что приведенные взаимодействия имеют место и в случае кратковременного приема препаратов.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным с эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств, препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина действие Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Трамадол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Трамадола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Трамадола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли и обезболивания у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств.

Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Состав

Трамадола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция - 90%, биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1% выделяется с грудным молоком. Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде).

Показания

• болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
• обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Формы выпуска

Капсулы 50 мг и 100 мг.

Таблетки 50 мг и 100 мг.

Свечи для ректального применения 100 мг.

Раствор или капли для приема внутрь.

Раствор для инъекций (уколы в ампулах).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таблетку; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таблеток).

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом

Таблетки можно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или предварительно растворить в 1/2 стакана воды.

Капсулы

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул).

Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Раствор для приема внутрь

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель. При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель).

Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела.

Ампулы

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно), внутримышечного или подкожного введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках:

Для взрослых и подростков старше 14 лет однократно 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза - 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточно для снятия боли.

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

Свечи ректальные

Доза определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет назначают по 1 свече (100 мг трамадола гидрохлорида).

Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. Дневная доза не должна превышать 400 мг трамадола гидрохлорида (4 суппозитория).

При наличии болей при опухолях необходимы более высокие дозировки препарата, для чего имеются в наличии другие лекарственные формы.

Побочное действие

• потливость;
• головокружение;
• головная боль;
• слабость;
• повышенная утомляемость;
• заторможенность;
• парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации);
• сонливость;
• нарушение сна;
• спутанность сознания;
• нарушение координации движения;
• депрессия;
• амнезия;
• неустойчивость походки;
• сухость во рту;
• тошнота, рвота;
• метеоризм;
• запор;
• диарея;
• затруднение при глотании;
• тахикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• крапивница;
• экзантема;
• затруднение мочеиспускания;
• дизурия;
• задержка мочи;
• нарушение зрения, вкуса;
• нарушение менструального цикла;
• при длительном применении - развитие лекарственной зависимости (наркотический препарат).

Противопоказания

• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
• детский возраст (до 14 лет);
• повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина эффект Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трамадола с карбамазепином и другими индукторами метаболических ферментов возможно ослабление анальгезирующего действия Трамадола.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола (алкоголя).

Хинидин повышает плазменную концентрацию Трамадола.

Аналоги лекарственного препарата Трамадол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Протрадон;
• Синтрадон;
• Трамадол Ланнахер;
• Трамадол ретард;
• Трамадол Штада;
• Трамадол Акри;
• Трамадол ГР;
• Трамадол Плетхико;
• Трамадол ратиофарм;
• Трамадол Словакофарма;
• Трамадола гидрохлорид;
• Трамаклосидол;
• Трамал;
• Трамал 50;
• Трамал ретард;
• Трамал ретард 100;
• Трамал ретард 150;
• Трамал ретард 200;
• Трамолин;
• Трамундин ретард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.